The pharmacokinetics of the long-acting β-adrenomimetic Saltos after single administration
Abstract
The pharmacokinetics of the β-adrenomimetic saltos (salbutamol derivate) was studied in 7 adult volunteers given a single 12 mg dose of the drug. Maximum serum concentration Сmах after administration of the dose was 5.67±0.84 ng/ml (mean ± S.E.M) and the time to reach Сmах (Tmax) was 4.17±1.17 h. Saltos treatment resulted in significant enhancement in half-life elimination and MRT of salbutamol to 16.6 and 26.6 h respectively. The conclusion is made that enhanced starting dose is recommended for the rapid achievment of the therapeutic drug level.
About the Authors
I. I. Miroshnichenko
Всероссийский научный центр по безопасности биологически активных веществ; Московская медицинская академия
Russian Federation
Russian Federation
E. V. Titova
Всероссийский научный центр по безопасности биологически активных веществ; Московская медицинская академия
Russian Federation
Russian Federation
A. N. Tsoy
Всероссийский научный центр по безопасности биологически активных веществ; Московская медицинская академия
Russian Federation
Russian Federation
S. Yu. Kuzmina
Всероссийский научный центр по безопасности биологически активных веществ; Московская медицинская академия
Russian Federation
Russian Federation
S. Ya. Skachilova
Всероссийский научный центр по безопасности биологически активных веществ; Московская медицинская академия
Russian Federation
Russian Federation
References
1. Зарудий Ф.С., Лазарева Д.Н. Адреномиметики и состояние адренорецепторов при бронхиальной астме / / Фармакол. и токсикол.— 1986.— No 6 .— С .103—111.
2. Пиотровский В.К. Метод статистических моментов и интегральные модельно-независимые параметры фамакокинетики// Тамже.— No5. — С.118—127.
3. Потешных A.B., Пиотровский В.К., Метелица В.И. и др. Фармакокинетика β-адреноблокатора пролонгированного действия надолола у больных гипертонической болезнью после однократного приема / / Экспер. клин, фармакол.— 1992.— No 3.— С.47—50.
4. Скачилова С.Я., Зуева Э.Ф., Муравская И.Д. и др. Методы получения салбутамола / / Хим.-фарм. журн.— 1991.— No 10.— С.59—65.
5. Холодов Л.E., Дорохов В.В. Автоматизированная система программы индивидуального дозирования (АСПИД) для расчета фармакокинетических параметров и анализа связи между концентрацией и фармакологическим эффектом / / Фармакол. и токсикол.— 1985.— No 4.— С.65—69.
6. Чучалин А.Г. Лечебные программы бронхиальной астмы / / Тер. арх.— 1987.— No 3.— С.111—116.
7. Чучалин А.Г., Дюкарева Л.B., Булгаков С.А. и др. Бронхолитическая активность и фармакокинетика нового пролонгированного р-агониста (X) у больных бронхиальной астмой / / Пульмонология — 1992.— No 3.— С.59—62.
8. Adebayo G.I., Ocundipe Т.О. Effects of salbutamol on the absorption and disposition of sulphamethoxazole in adult volunteers / / Eur. J. DrugMetab. Pharmacokinet.— 1989.— Vol. 14, No 1.— P. 57—60.
9. Allan H., Clissold S. Salbutamol in 1980 / / Drugs.— 1989.— Vol.38.— P.77—122.
10. Goldstein D.A., Tan Y.K., Soldin S.J. Pharmacokinetics and absolute bioavailability of salbutamol in healthy adult volunteers / / Pharmacokinetics.— 1989.— Vol.4, No 5.— P .426—427.
11. Hutchings M.J., Pauli J.D., Morgan D.J. Determination of high-performance liquid chromatography with fluorescence detection / / J. Chromatogr.— 1983.— Vol.277.— P.423—426.
12. Hutchings M.J., Pauli J.D., Wilson-Evered E., Morgan D.J. Pharmacokinetics and metabolism in premature labour / / Br. J. Clin. Pharmacol.— 1987.— Vol.24, No 1.— P.69—75.
13. Jonkman J.H.G., Freie H.M.P., Boon W.J.V., Grasmeyer G. Single dose absorption profiles and bioavailability of two different salbutamol tablets / / Arzneim.— Forsch.— 1986.— Bd 36, No 7.— S .l 133—1135.
14. Lalla J.K., Kapadnekar K., Sajivani G. Sustained release salbutamol tablets — theoretical considerations. Part I / / Res. and Ind.—1985.—Vol.30, No.3.—P.185—188.
15. Lipw orth B.J. Single dose and steady-state pharmacokinetics of 4 mg and 8 mg oral salbutamol coritrolled-release in patients with bronchial asthma / / Eur. J. Clin. Pharmacol.— 1989.— Vol.37, No. 1.— P.49—52.
16. Maconochic J.G., Fowler P.A., Oxford J., Foster J.K. The relationship between salbutamol plasma levels and pharmacological effect / / Br. J. Clin. Pharmacol.— 1985.— Vol.19, No 4.— P.575—576.
17. Powell M.L., Weiberger M., Gural R. et al. Comparative bioavailability and pharmacokinetics of three formulations of albuterol / / J. Pharm. Sci.— 1985.— Vol.74, No 2.— P.217—219.
18. Shumaker R.S. PKCALC: A basic interactive computer program for statistical and- pharmacokinetic analysis of data / / Drug Metab. Rev.— 1986.— Vol. 17,— P .331—348.
Review
For citations:
Miroshnichenko I.I., Titova E.V., Tsoy A.N., Kuzmina S.Yu., Skachilova S.Ya. The pharmacokinetics of the long-acting β-adrenomimetic Saltos after single administration. PULMONOLOGIYA. 1994;(2):29-32. (In Russ.)
Views:
189
Email this article 