Несмотря на то, что бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины) находятся в клинической практике дольше всех остальных, они к сегодняшнему дню остались наименее токсичными антибиотиками и, следовательно, самыми надежными для применения. Однако большим недостатком этих антибиотиков является развитие бактериальной устойчивости. Число штаммов, устойчивых к бета-лактамным антибиотикам, растет, особенно в последнее время, вследствие широкого и часто необоснованного применения антибиотиков. Чаще всего, причиной устойчивости является энзиматическая деструкция антибиотиков посредством бета-лактамаз, которые гидролизуют бета-лактамное кольцо пенициллина. При этом образуется пенициллиновая кислота, которая не обладает антимикробным действием.